牛黄是一味名贵的中药，传说入药使用已有年以上。以牛黄配制的中成药方多个品种，如日本的救心丹，我国的安宫牛黄丸等。
相传牛黄是先秦时代医学家扁鹊在无意中发现的。一天，扁鹊发现一头被杀的牛的胆囊中有些像石头样的东西。后来有人得病，双眼上翻，抽搐不停。扁鹊在慌乱中错把牛胆囊“石头”拿去用，可是患者竟奇迹般好了。扁鹊思忖：“难道这种石头真的有豁痰定惊的功效？”于是，有意用其配药，扁鹊将这种黄牛胆内的深黄色之物命名为“牛黄”。从此，名贵而奇效的中药“牛黄”便诞生了。
在民间传说中，牛黄也和春秋时代的思想家、哲学家、道家创始人老子有关。传说老子在灵宝函谷关著述《道德经》，此时民间的瘟疫流行，老子就用他所骑青牛的牛黄治好了百姓的疾苦。
但确切可查的见于《后汉书》：公元年，东汉权臣梁冀卖牛黄牟利，说明当时医生已利用牛、马之胆结石为药。
东汉末成书的《神农本草经》已经有了牛黄的药用的详细记载。在元朝时就由阿拉伯人带到西方，从此，牛黄“移民”到国外安家落户。阿拉伯著名医生阿文左阿在他的著作里把牛黄称为“解毒石”，深信它的功效。许多西方人都把牛黄视为珍品，放在金银制作的盒子里精心贮藏，以备急用。据说十五世纪时，英国女皇伊丽莎白的颈项，老挂着一颗牛黄，以防被人毒害时解毒之用。
据说，如果把牛黄浸在毒酒中，它将以其神效使酒中的砒霜失效。在当时人们根本不明白它何以如此神奇。直到前几年才有美国科学家宾松博士探讨出其作用机理，原来在牛的体内，一些已被分解了的动物毛发和蛋白质沉淀到消化道中的结石里(即指牛黄)，而这种蛋白质对有毒的亚砷酸盐(即砒霜)，能起到一种类似化学吸附的作用。在用放射性砷做试验时，发现砷元素能和结石中蛋白质内的硫原子相结合，从而成功地解除砷的毒性。
后来，历代医家对牛黄的药用记载和使用牛黄的方剂举不胜举，牛黄一直价值昂贵，牟利者有大利可图，所以自古以来，膺品很多，难得真货。《红楼梦》第八十四回，也记载凤姐的宝贝女儿巧姐“高热惊厥”，非同小可，医者言，需真牛黄。王夫人嘱下人去薛姨妈家讨。她家果然有真牛黄，于是取来，巧姐药到病除。
牛黄，为牛科动物病牛的结石。宰杀后，如从心脏中得黄者名“心黄”。从肝、胆中得黄者名“肝黄”、“胆黄”，从角中得黄者名“角黄”。牛黄取出后用脱脂棉包好，放阴凉干燥处阴干，即可药用。
牛黄有“丑宝”的美名，和狗宝、马宝统称为“中药动物三宝”。实际上，有些动物由于患病而在体内发生结石，而这些结石的确可治疗一些疾病，有的还是名贵药材，除牛黄外，还有狗宝、马宝、猪辰砂、驴宝、羊黄、猴枣、鸭砂、珍珠等。
牛黄
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丑宝、天然牛黄、犀黄（《外科全生集》），各一旺（蒙名）
味苦、甘，凉。
归心、肝经。
《神农本草经》
本品为牛科动物水牛或黄牛胆囊、胆管或肝管中的结石（即可分成“胆黄”、“管黄”）。宰牛时，如发现有牛黄，即滤去胆汁，将牛黄取出，除去外部薄膜，阴干。
本品多呈卵形、类球形、三角形或四方形，大小不一，直径0.6～3（4.5）cm，少数呈管状或碎片。表面黄红色至棕黄色，有的表面挂有一层黑色光亮的薄膜，习称“乌金衣”，有的粗糙，具疣状突起，有的具龟裂纹。体轻，质酥脆，易分层剥落，断面金黄色，可见细密的同心层纹，有的夹有白心。气清香，味苦而后甘，有清凉感，嚼之易碎，不粘牙。
研为极细粉末用。
清心，豁痰，开窍，凉肝，息风，解毒。用于热病神昏，中风痰迷，惊痫抽搐，癫痫发狂，咽喉肿痛，口舌生疮，痈肿疔疮。
0.15～0.35g，多入丸散用。外用适量，研末敷患处。
国产牛黄，华北、内蒙所产者为“京牛黄”，东北各地所产者为“东牛黄”，西北及河南等地所产者“西牛黄”，其中以西牛黄质地为优。
遮光，密闭，置阴凉干燥处，防潮，防压。
天然牛黄因产量甚微，供不应求，为解决牛黄药源不足，目前采用人工培植牛黄。由牛胆汁或猪胆汁中提取，加工而成。目前，人工牛黄占据了98%的市场份额，成为天然牛黄的主要替代品。但是，人工牛黄与天然牛黄相比，无论在成分、结构还是药效上都存在着一定差距，价格也相差悬殊。
牛黄为历代医家所推崇，但入药基本为复方。如：
配以麝香、天竺黄、全蝎、钩藤，则豁痰开窍、清热镇痉；
配黄连、黄芩、栀子、郁金、朱砂，则清热解毒、开窍安神；
配青黛、珍珠、人指甲、象牙屑、冰片，则清热解毒、消肿定痛。
最早记载于汉代《神农本草经》，牛黄被列为上品，记载“牛黄乃百草之精华，为世之神物，诸药莫及。牛黄气味苦平，主惊痫，寒热，热盛狂痓”。
唐代苏敬等《新修本草》：“牛黄味苦平有小毒。主惊痫寒热，热盛狂痉，除邪逐鬼，疗小儿百病，诸痫，热口不开，大人狂癫、堕胎。久服轻身增年，令人不忘”。
唐代甄权《药性论》论牛黄“能辟邪魅，安魂定魄，小儿夜啼。主卒中恶”。
唐代孙思邈《千金翼方》论牛黄“益肝胆，定精神，除热，止惊痢，辟恶气，除百病”。
宋代《日华子》论牛黄“疗中风失音，口噤，妇人血噤，惊悸，天行时疾，健忘虚乏”。
明代李时珍《本草纲目》记牛黄：“苦、平、有小毒。痘疮紫色，发狂谵语者可用。”
明代缪仲淳《本草经疏》记“牛为土畜，其性甘平，惟食百草，其精华凝结为黄，能解百毒而消痰热，散心火而疗惊痫，为世神物，诸药莫及也……牛黄药味气凉，入二经能除热消痰，则风火息，神魂清，诸热自疗矣。小儿百病多属胎热，入心养神，除热解毒，故悉主之。”
另外，宋代的儿科专家钱乙治小儿惊痈病之凉惊丸、察香丸皆以牛黄为主药。
现代许多名贵中成药如安宫牛黄丸、犀黄丸、六神丸等，都以牛黄为主要原料。
如安宫牛黄丸常用于治疗“乙脑”、“流脑”、中毒性痢疾、中风、肝昏迷等；
而犀黄丸则每多用于淋巴结炎、乳腺癌、多发性脓肿、急性骨髓炎等，以各类癌症最为多用；
又如牛黄解毒丸，常用于治疗急性扁桃体炎、咽喉炎、齿眼炎、口舌糜烂等，而且均有显著疗效。
牛黄制成的珠黄散，治疗慢性咽炎、口腔溃疡效果显著。
牛黄上清丸(《国药成药处方集》)，用治头脑昏晕，暴发火眼，口舌生疮，咽喉肿痛，牙齿疼痛，头面生疮，大便燥结，身热口渴。
通过对牛黄现代药理进行分析，已证实牛黄具有以下作用：
1.对中枢系统的作用：具有镇静、抗惊厥、解热等作用。牛黄对中枢神经兴奋有拮抗作用，并可增强水合氯醛、乌拉坦、吗啡或巴比妥钠的镇静作用，还有抗惊厥、解热作用。
2.对心血管的作用：具有强心、有扩张微血管、降压等作用。牛黄及胆酸、胆红素对离体蛙心、豚鼠或家兔心脏均表现强心作用。
3.对平滑肌的兴奋有一定的抑制作用。牛黄中特有的牛磺酸其有降压作用，并能防治多种实验性心律失常，还对子宫平滑肌有促收缩作用。
4.利胆作用：具有胆囊收缩功能。
5.对血液系统的影响：小剂量有抗贫血作用，能增血中红细胞和血色素。家兔口服牛黄能显著增加末梢血内的红细胞。
6.保肝减脂作用：能促进脂肪消化，还可防治肝损害
7.抗感染作用：能抑制细菌生长，牛黄对乙脑A2病毒有直接灭活作用。
8.对呼吸系统作用：有兴奋呼吸作用。
9.抗炎作用：牛黄有显着提高吞噬功能的作用，这是其治疗小儿高热惊厥、抗炎、抗感染原因。
10.抗肿瘤和增强免疫功能等作用。
牛黄中含有胆红素(bilirubin，分为游离胆红素、结合胆红素和共价胆红素3种，其中结合胆红素结合的主要是葡萄糖醛酸，共价胆红素是指与蛋白（主要是白蛋白）共价结合的胆红素)、胆汁酸(bileacids)[包括胆酸(cholicacid)]，脱氧胆酸(deoxycholicacid)，胆汁酸盐，胆甾醇(cholesterol)、麦角甾醇(ergosterol)、脂肪酸(fattyacid)、卵磷脂(lecithine)、维生素D、类胡萝卜素以及无机元素钙，钠，铁，钾，铜，镁，磷等。
另外，牛黄中含有19种大量游离氨基酸（其中构成蛋白质的18种氨基酸齐全）及两种酸性肽类成分：平滑肌收缩物质SMC-S2和SMC-F。
经对西藏产天然牛黄中游离氨基酸含量分析，其总氨基酸含量可达6.5%以上，19种氨基酸含量如下（单位：mg/g）：出处：《基层中药杂志》年04期
甘氨酸(.11)，牛磺酸(.54)，谷氨酸（52.37）、丙氨酸（47.84）、亮氨酸（35.86）、缬氨酸（34.35）、脯氨酸（30.38）、天门冬氨酸(19.32)、赖氨酸（15.37）、苏氨酸（12.86）、异亮氨酸（12.78）、苯丙氨酸（11.16）、色氨酸（10.32）、丝氨酸（10.03）、络氨酸（10.03）、精氨酸(8.12)、胱氨酸（4.36）、蛋氨酸（1.83）、组氨酸（0.97）。
牛磺酸是牛黄中特有的非蛋白质氨基酸，它的作用非常强大，是牛黄药理作用的重要物质，能够：
1.促进婴幼儿脑组织和智力发育；
2.提高神经传导和视觉机能
3防止心血管病
4影响脂类的吸收
5改善内分泌状态，增强人体免疫
6影响糖代谢
7抑制白内障的发生发展
8改善记忆的功能
9维持正常生殖功能
10防治缺铁性贫血
11牛磺酸是肠道内双歧菌的促生因子，优化肠道内细菌群结构
12抗氧化、延缓衰老作用
13能够促进急性肝炎恢复正常
14抑制血清谷丙专氨酶的升高
15牛磺酸对肾毒性的保护作用。
16镇静、镇痛和消炎，
17对冻伤、KCN中毒及偏头疼也有防治作用。
而其他18种蛋白质氨基酸的作用，也构成了牛黄的多种药理作用，就不在多说了。